FDA принята заявка на одобрение препарата для лечения ажитации при болезни Альцгеймера

Компания Axsome Therapeutics сообщила, что Управление по контролю качества продуктов питания и лекарственных средств США (U.S. Food and Drug Administration, FDA) приняло к рассмотрению заявку на одобрение использования препарата AXS-05 по новому показанию - для лечения ажитации, связанной с болезнью Альцгеймера, и присвоило ей статус приоритетного рассмотрения. Дата принятия регуляторного решения установлена на 30 апреля 2026 года, что предусматривает сокращённые сроки экспертизы по сравнению со стандартной процедурой.

Ажитация - один из наиболее частых и тяжёлых симптомов болезни Альцгеймера. Она может проявляться раздражительностью, агрессивным поведением, резкими перепадами настроения и утратой поведенческого контроля. По оценкам, такие симптомы возникают у большинства пациентов на разных стадиях заболевания. Ажитация существенно снижает качество жизни как самих пациентов, так и их близких, часто приводит к госпитализациям и необходимости круглосуточного ухода, при этом эффективные лекарственные варианты лечения остаются ограниченными.

AXS-05 представляет собой пероральную фиксированную комбинацию декстрометорфана и бупропиона пролонгированного действия. Декстрометорфан является основным фармакодинамически активным компонентом препарата и реализует свои эффекты за счёт антагонизма NMDA-рецепторов, что приводит к снижению патологической нейрональной гипервозбудимости. Дополнительно декстрометорфан проявляет агонистическую активность в отношении σ-1-рецепторов, вовлечённых в регуляцию нейронального стресса, возбуждения и поведенческих реакций.

Бупропион в составе AXS-05 выполняет двойную функцию. Как ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина он оказывает влияние на поведение и эмоции. Одновременно бупропион является мощным ингибитором изофермента CYP2D6, что замедляет метаболизм декстрометорфана и обеспечивает поддержание его стабильных терапевтических концентраций в системном кровотоке. Этот фармакокинетический механизм является критически важным для реализации центральных эффектов декстрометорфана.

Таким образом, AXS-05 характеризуется многоуровневым и синергетическим механизмом действия, сочетающим модуляцию глутаматергической активности, активацию σ-1-рецепторов и влияние на моноаминергическую нейротрансмиссию при одновременном пролонгировании действия активного компонента. Такой профиль отличает препарат от традиционных симптоматических подходов и обосновывает его потенциальную клиническую значимость при ажитации, ассоциированной с болезнью Альцгеймера.

В настоящее время препарат AXS-05 одобрен в США под торговым наименованием Auvelity для лечения большого депрессивного расстройства.