FDA одобрен первый сублингвальный неопиоидный препарат для лечения фибромиалгии

Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрен препарат Tonmya® (циклобензаприна гидрохлорид) - первый в своем классе неопиоидный анальгетик для лечения фибромиалгии у взрослых в форме сублингвальных таблеток с режимом приема один раз в день перед сном.

Основанием для одобрения препарата стали положительные результаты двух крупных клинических исследований фазы 3 - RELIEF (NCT04172831) и RESILIENT (NCT05273749) с охватом почти 1000 пациентов. Результаты показали, что Tonmya значимо снижал ежедневные показатели боли уже с первой недели терапии и сохранял эффект в течение 14 недель. Помимо уменьшения боли, препарат способствовал улучшению сна и снижению выраженности усталости. Препарат продемонстрировал благоприятный профиль безопасности. Наиболее частыми побочными эффектами (≥2%) были: онемение и дискомфорт во рту, неприятный привкус, сонливость, усталость, сухость во рту, афтозный стоматит.

Tonmya выпускается в форме сублингвальной таблетки, растворяющуюся под языком. Такой путь введения обеспечивает:

• быстрое поступление действующего вещества в кровоток,
• поступление в кровоток без значительных потерь, минуя эффект «первичного прохождения» через печень,
• снижение образования норциклобензаприна - активного метаболита с длительным периодом полураспада, что может улучшать переносимость.

Фармакологическое действие связывают с антагонизмом циклобензаприна к ряду постсинаптических нейрорецепторов: серотонинергическим 5-HT2A, адренергическим α1, гистаминергическим H1 и мускариновым M1-холинорецепторам.

Фибромиалгия - хроническое заболевание, характеризующееся смешанным болевым синдромом, нарушениями сна, усталостью и когнитивными нарушениями. До настоящего времени терапевтический арсенал оставался крайне ограниченным, а инноваций в лечении не появлялось более 15 лет.