FDA одобрен петлевой диуретик с действующим веществом буметанид в форме назального спрея

Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрен препарат Enbumyst компании Corstasis Therapeutics - назальный спрей с действующим веществом буметанид из класса петлевых диуретиков, показанный для лечения отеков, связанных с застойной сердечной недостаточностью, а также заболеваниями печени и почек, включая нефротический синдром у взрослых. 

Отёки и гиперволемия остаются основными причинами госпитализаций пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и хронической болезнью почек. Применение пероральных петлевых диуретиков может быть ограничено плохой абсорбцией в желудочно-кишечном тракте и отсроченным началом действия, в то время как внутривенная терапия требует госпитализации или инфузионного отделения, что часто связано с более высоким потреблением ресурсов и увеличением расходов на здравоохранение.

Препарат был разработан в конце 1960-х годов компанией Leo Pharma. Однако все это время он был доступен только в форме таблеток и инъекционного раствора.

Фармакологический эффект буметанида основан на его способности ингибировать натрий-калий-хлоридный котранспортёр (NKCC2) в толстой восходящей части петли Генле. Под действием препарата реабсорбция натрия, калия и хлора снижается, что приводит к усиленному выделению электролитов и воды с мочой. Именно этот механизм лежит в основе выраженного диуретического и натрийуретического действия, которое наступает быстро - через несколько минут при внутривенном введении и в течение получаса-часа при приёме внутрь.

В клинических исследованиях препарат Enbumyst продемонстрировал быструю абсорбцию и предсказуемый диуретический эффект. Его влияние на показатели диуреза, натрийуреза и экскрецию калия сопоставимо с внутривенным введением буметанида.

Как и другие петлевые диуретики, буметанид имеет свои ограничения. Его приём может сопровождаться электролитными нарушениями -- гипокалиемией, гипомагниемией, а также риском дегидратации и гиповолемии при чрезмерных дозах. Врачам также важно учитывать, что у новорождённых период полувыведения буметанида может значительно удлиняться, что требует осторожности в дозировании.

Таким образом, Enbumyst представляет собой довольно перспективное решение для амбулаторного применения, способное обеспечить пациентам более удобный и эффективный способ контроля отёков. Внедрение препарата может стать важным шагом в оптимизации ведения пациентов с хронической сердечной, печёночной и почечной недостаточностью, а также в снижении нагрузки на систему здравоохранения.

Corstasis планирует вывести препарат Enbumyst на рынок США в четвертом квартале 2025 года.